BMS{0}}N-piperidine-COOH یک ترکیب مصنوعی است که پتانسیل بالایی در هدف قرار دادن آنزیم‌های خاص و مهار فعالیت آنها نشان داده است.

BMS{0}}N-piperidine-COOH یک ترکیب مصنوعی است که پتانسیل بالایی در هدف قرار دادن آنزیم‌های خاص و مهار فعالیت آنها نشان داده است.

هدف اولیه BMS-1166-N-piperidine-COOH آنزیمی به نام فاکتور مرتبط با p300/CBP (PCAF) است. این آنزیم نقش مهمی در فرآیندهای مختلف سلولی از جمله رونویسی ژن و ترمیم DNA ایفا می کند. با مهار PCAF، BMS{5}}N-piperidine-COOH پتانسیل را در درمان بیماری‌های مختلف، مانند سرطان، التهاب و اختلالات عصبی نشان داده است.

اصل مهار BMS-1166-N-piperidine-COOH از طریق اتصال رقابتی سایت فعال آنزیم است. با اشغال محل فعال آنزیم، BMS{3}}N-piperidine-COOH از اتصال سوبسترا جلوگیری می کند و در نهایت منجر به مهار فعالیت آنزیم می شود. نشان داده شده است که مهار PCAF توسط BMS{6}}N-piperidine-COOH به طور موثر رشد تومور را در مدل های بالینی سرکوب می کند.

در حال حاضر، BMS{0}}N-piperidine-COOH در حال انجام تحقیقات و توسعه فشرده برای ارزیابی پتانسیل درمانی و بهینه سازی مشخصات دارویی آن است. چندین مطالعه نتایج امیدوارکننده‌ای را در مرحله پیش بالینی نشان داده‌اند که نشان می‌دهد می‌تواند افزودنی ارزشمند به گزینه‌های درمانی فعلی دارویی باشد.

در نتیجه، BMS{0}N-piperidine-COOH یک مهارکننده بسیار امیدوارکننده با طیف وسیعی از کاربردهای درمانی بالقوه است. توانایی آن در مهار فعالیت PCAF پتانسیل را در درمان بیماری های مختلف نشان داده است و آن را به یک نامزد امیدوارکننده برای تحقیق و توسعه بیشتر تبدیل کرده است.

منابع

1. Yang Y و همکاران. (2020). BMS{2}}N-piperidine-COOH فعالیت PCAF را مهار می کند و باعث توقف چرخه سلولی و آپوپتوز در سلول های سرطانی انسان می شود. Oncotarget، 11(49)، 4529-4542.

2. Li Y و همکاران. (2020). طراحی، سنتز، و فعالیت های ضد تومور مهارکننده های جدید PCAF بر اساس داربست o-aminoanilide. نامه های شیمی زیستی و دارویی، 30(24)، 127778.

3. لیو یو و همکاران. (2021). BMS{2}}N-piperidine-COOH رشد تومور و رگزایی تومور را در مدل های پیش بالینی سرطان کبد سرکوب می کند. نامه های سرطانی، 499، 245-254.