TP{0}}(TP 5801, TP5801) شماره CAS: 2574474-81-8

ساختار شیمیایی: TP-5801

شماره CAS: 2574474-81-8

 

TP٪ 7b٪ 7b0٪ 7d٪ 7d(TP 5801٪ 2c TP5801)

شماره کاتالوگ: URK-V2472فقط برای آزمایشگاه استفاده می شود.

TP{0}} یک مهارکننده مولکول کوچک انتخابی و قوی گیرنده تیروزین کیناز Axl است.

فعالیت بیولوژیکی

TP{0}} یک مهارکننده جدید مولکول کوچک انتخابی و قوی گیرنده تیروزین کیناز Axl است. Axl یک گیرنده گذرنده و عضوی از خانواده گیرنده تیروزین کیناز TAM (Tyro3, ​​Axl, Mer) است. نقش کلیدی در انواع فرآیندهای بیولوژیکی مانند رشد سلولی، تمایز، مهاجرت و آپوپتوز دارد. با این حال، بیان بیش از حد Axl با پیشرفت تومور، متاستاز، و مقاومت در برابر شیمی درمانی مرتبط است و آن را به یک هدف جذاب برای درمان سرطان تبدیل می کند.
TP{0}} به عنوان یک بازدارنده Axl بسیار قوی در غربالگری با کارایی بالا در کتابخانه ای از کاندیدهای مولکول کوچک شناسایی می شود. این به طور انتخابی فعالیت Axl کیناز را با IC50 13 نانومتر مهار می کند و گزینش پذیری عالی در سراسر کینوم و حداقل اثرات خارج از هدف را نشان می دهد. در مطالعات پیش بالینی، TP{6}} در مهار رشد تومور و متاستاز در چندین مدل سرطان، از جمله سرطان سینه سه گانه منفی، سرطان تخمدان و سرطان ریه، کارایی را نشان داده است.
مکانیسم TP{0}} شامل اتصال به دامنه کیناز Axl و مهار فسفوریلاسیون آن است، در نتیجه مسیرهای سیگنالینگ پایین دستی مانند PI3K/AKT و MAPK/ERK را سرکوب می‌کند. این منجر به کاهش تکثیر سلولی، مهاجرت و تهاجم و افزایش آپوپتوز در سلول های سرطانی می شود.

خواص فیزیکوشیمیایی

منابع

1. هالند اس جی، پان ای، فرانسی سی، و همکاران. R428، یک مهارکننده مولکول کوچک انتخابی Axl کیناز، گسترش تومور را مسدود می کند و بقا را در مدل های سرطان سینه متاستاتیک طولانی می کند. سرطان Res. 2010؛ 70 (4): 1544-1554. doi:10.1158/0008-5472.CAN-09-4019

2. Gay CM, Balaji K, Byers LA. تبر دادن به AXL: هدف قرار دادن AXL در بدخیمی انسان. Br J سرطان. 2017؛ 116 (4): 415-423. doi:10.1038/bjc.2016.421.

URK-V٪ 7b٪ 7b1٪ 7d٪ 7dCOA

URK-V{1}}SDS

URK-V2472_TDS

تگ های محبوب: TP٪ 7b٪ 7b0٪ 7d٪ 7d (TP 5801٪ 2c TP5801) CAS No.٪ 3a ٪ 7b٪ 7b3٪ 7d٪ 7d٪ 2c چین TP٪ 7b٪ 7b4٪ 7d٪ 7d (TP 5801٪ 2c TP5801) CAS No.٪ 3a ٪ 7b٪ 7b٪ 7b7٪ 7d٪ 7d