L-693403 Maleate شماره CAS: 207455-21-8
ساختار شیمیایی: L-693403 ماله
شماره CAS: 207455-21-8
شرح
ساختار شیمیایی: L-693403 ماله
شماره CAS: 207455-21-8
L-693403 maleate
شماره کاتالوگ: URK-V2501فقط برای آزمایشگاه استفاده می شود.
L{0}} مالئات یک مهارکننده قوی و انتخابی بازدارنده فعال کننده پلاسمینوژن است-1 (PAI-1)
فعالیت بیولوژیکی
L{0}} مالئات یک مهارکننده قوی و انتخابی بازدارنده فعال کننده پلاسمینوژن است-1 (PAI-1)، که یک تنظیم کننده کلیدی فیبرینولیز است. PAI{3}} یک مهارکننده پروتئاز سرین است که هم فعال کننده پلاسمینوژن بافتی و هم فعال کننده پلاسمینوژن نوع اوروکیناز را مهار می کند و در نتیجه از فعال شدن پلاسمین و متعاقب آن تخریب لخته های فیبرین جلوگیری می کند. سطوح بالای PAI{5}} با چندین وضعیت پاتولوژیک از جمله ترومبوز، آترواسکلروز و فیبروز مرتبط است.
L-693403 ماله به عنوان یک مهارکننده رقابتی PAI-1 عمل می‌کند و به محل فعال پروتئین متصل می‌شود. ساختار L-693403 ماله بهینه شده است تا قدرت و گزینش پذیری آن نسبت به PAI-1 افزایش یابد، در حالی که میل پیوندی آن نسبت به سایر پروتئازهای سرین کاهش می یابد. این مکانیسم عمل، L{4}} مرد را به یک نامزد امیدوارکننده برای درمان بیماری‌های مرتبط با سطوح بالای PAI تبدیل می‌کند.
L-693403 ماله به طور گسترده هم در شرایط in vitro و هم in vivo مورد مطالعه قرار گرفته است، که گزینش پذیری و کارایی عالی را به عنوان یک مهارکننده PAI نشان می‌دهد. چندین مطالعه پیش بالینی نشان داده اند که L-693403 maleate می تواند به طور موثری تشکیل ترومبوز را کاهش دهد و فیبرینولیز را در مدل های حیوانی بهبود بخشد. علاوه بر این، L-693403 مالئات برای استفاده بالقوه آن در طیف وسیعی از شرایط پاتولوژیک، از جمله انفارکتوس میوکارد، سکته مغزی و فیبروز ریوی مورد ارزیابی قرار گرفته است.
خواص فیزیکوشیمیایی
|
M.Wt |
393.48 |
|
|
فرمول |
C24H27نه4 |
|
|
شماره CAS |
207455-21-8 |
|
|
ظاهر |
جامد |
|
|
ذخیره سازی |
پودر جامد -20 درجه 3 سال؛ 4 درجه 2 سال |
در حلال -80 درجه 6 ماه -20 درجه 1 ماه |
|
انحلال پذیری |
||
|
نام شیمیایی |
||
منابع
1. Korth-Bradley JM, Parks V, Zhao Y, et al. فاز اول مطالعه فارماکوکینتیک/فارماکودینامیک L-693،403، یک مهارکننده فعال کننده پلاسمینوژن-1، در افراد سالم. جی کلین فارماکول. 2002؛ 42 (1): 35-44.
2. Berkenpas MB، Lawrence DA، Ginsburg D. تکامل مولکولی بازدارنده فعال کننده پلاسمینوژن-1 ثبات عملکردی. EMBO J. 1995;14(13):2969-77.
3. السی ام سی. مهارکننده فعال کننده پلاسمینوژن-1 و مهارکننده های آن: بررسی. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 1997؛ 17 (11): 2171-9.
URK-V2501_COA
URk-V{1}}SDS
URK-V2501_TDS
تگ های محبوب: L-693403 شماره CAS Maleate: 207455-21-8، چین L-693403 شماره CAS Maleate: 207455-21-8
ارسال درخواست
شما نیز ممکن است دوست داشته باشید
