کاربرد بالینی آگونیست ها

(1) حمله حاد آسم برونش: آئروسل ظرف 2-5 دقیقه پس از استنشاق اثر می‌گذارد و 0 ساعت طول می‌کشد. این اثر در عرض 15-30 دقیقه پس از تجویز زیرزبانی تأثیر می گذارد و حدود 1 ساعت باقی می ماند.

(2) بلوک دهلیزی: تجویز زیر زبانی یا قطره داخل وریدی برای درمان بلوک دهلیزی درجه II و III.

(3) ایست قلبی: برای ایست قلبی ناشی از ریتم آهسته بطنی، بلوک دهلیزی بطنی زیاد یا نارسایی گره سینوسی قابل استفاده است. به منظور جلوگیری از کاهش فشار پرفیوژن کرونر به دلیل فشار دیاستولیک، اغلب با NA یا m-hydroxylamine برای تزریق داخل قلب استفاده می شود.

(4) شوک: بر اساس پر کردن حجم خون، می توان از آن برای درمان شوک سپتیک با فشار وریدی مرکزی بالا و برون ده قلبی کم استفاده کرد. با این حال، اثر بهبود میکروسیرکولاسیون خوب نیست. در عین حال، اثر ایزوپروترنول بر افزایش مصرف اکسیژن میوکارد و ضربان قلب برای شوک نامطلوب است که به ندرت در عمل بالینی استفاده شده است.

[عوارض جانبی و اقدامات احتیاطی] عوارض جانبی رایج عبارتند از تپش قلب، سرگیجه و سردرد. استنشاق دوز بالای ایزوپروترنول در بیماران مبتلا به هیپوکسی به راحتی باعث ایجاد آریتمی، القاء و افزایش قولنج باریسنتریک به دلیل افزایش مصرف اکسیژن میوکارد می شود. مصرف طولانی مدت ایزوپروترنول در بیماران مبتلا به آسم ممکن است باعث مرگ ناگهانی شود. ضربان قلب باید در طول مصرف دارو کنترل شود.

[منع مصرف] مصرف آن در بیماران مبتلا به بیماری عروق کرونر قلب، میوکاردیت و پرکاری تیروئید ممنوع است.

آگونیست گیرنده M

پیلوکارپین

این دارو که به عنوان پیلوکارپین نیز شناخته می شود، یک آلکالوئید مشتق شده از Rutacia است.

[اثر فارماکولوژیک] می‌تواند مستقیماً بر روی گیرنده M-کولین اندام‌های مؤثری که توسط فیبرهای پس گانگلیونی پاراسمپاتیک (از جمله عصب سمپاتیک عصب‌دهنده غده عرق) عصب‌بندی شده‌اند، به‌ویژه روی چشم‌ها و غدد تأثیر بگذارد.

(1) چشم: پس از قطره چشم، می تواند باعث انقباض، کاهش فشار داخل چشم و تنظیم تشنج شود. انقباض: دو نوع عضله صاف در عنبیه وجود دارد. یکی اسفنکتر مردمک است که تحت سلطه عصب کولینرژیک پاراسمپاتیک عصب چشمی حرکتی است. هنگام هیجان، اسفنکتر مردمک منقبض می شود و مردمک کوچک می شود. دیگری عضله گشاد شده مردمک است که عصب نورآدرنرژیک بر آن غالب است. هنگام هیجان، مردمک به دلیل انقباض محیطی عضله گشاد شده مردمک گشاد می شود. این محصول می تواند گیرنده M-کولینرژیک اسفنکتر مردمک را فعال کرده و نشان می دهد که مردمک کوچک می شود و اثر آن می تواند برای چند ساعت تا یک روز پس از تجویز موضعی باقی بماند. کاهش فشار داخل چشم: زلالیه از طریق ترشح سلول های اپی تلیال بدن مژگانی و ترشح عروقی تولید می شود و از طریق مردمک به اتاق قدامی جریان می یابد تا به فضای گوشه اتاق قدامی برسد، عمدتاً از طریق پرده فیلتر به سینوس صلبیه و در نهایت به داخل سینوس صلبیه می رسد. گردش خون. این محصول می تواند عنبیه را از طریق اثر انقباض مردمک به سمت مرکز بکشد و ریشه عنبیه نازک تر شود، به طوری که فضای زاویه محفظه قدامی اطراف عنبیه منبسط شده و زلالیه به راحتی از طریق سینوس اسکلرا وارد می شود. پرده فیلتر، کاهش فشار داخل چشم. تشنج تنظیمی: هنگامی که چشم نزدیک جسم است، می توان تقعر و تحدب را از طریق عدسی تغییر داد، به طوری که می توان از جسم روی امنتوم عصب بینایی تصویربرداری کرد تا جسم را به وضوح ببیند که به آن اثر تطبیق می گویند. انطباق چشم عمدتاً به تغییر انحنای عدسی بستگی دارد. کپسول لنز الاستیک است که لنز را کمی کروی می کند. با این حال، به دلیل کشش بیرونی رباط معلق، می توان لنز را در حالت نسبتاً صاف نگه داشت. رباط تعلیقی نیز توسط عضله مژگانی کنترل می شود که از فیبرهای عضله صاف حلقوی و شعاعی تشکیل شده است که فیبرهای عضلانی حلقوی تحت تسلط عصب چشمی حرکتی اصلی هستند. هنگامی که عصب چشمی برانگیخته می شود یا پس از عمل پیلوکارپین، عضله حلقوی به سمت مرکز مردمک منقبض می شود و باعث شل شدن رباط معلق می شود. از آنجایی که عدسی خود کشسان و محدب می شود، درخشندگی آن افزایش می یابد، در این زمان فقط برای اجسام نزدیک مناسب است، اما دیدن اجسام دور دشوار است. این اثر دارو تشنج تنظیم کننده نامیده می شود که می تواند در عرض 2 ساعت ناپدید شود. عضله مژگانی نیز توسط عصب نورآدرنرژیک عصب دهی می شود، اما نقش مهمی در تنظیم چشم ندارد، بنابراین داروهای آدرنرژیک به طور کلی بر تنظیم چشم تأثیر نمی گذارند.

(2) غدد: دوزهای زیاد پیلوکارپین (10-15تزریق زیر جلدی میلی گرم) می تواند ترشح غدد عرق و غدد بزاقی و همچنین ترشح غدد اشکی، غدد معده، پانکراس، غدد روده کوچک و دستگاه تنفسی را به میزان قابل توجهی افزایش دهد. مخاط دستگاه.

(3) عضله صاف: علاوه بر عضله صاف داخل چشمی که در بالا ذکر شد، پیلوکارپین همچنین می تواند ماهیچه صاف روده را تحریک کند و کشش و پریستالسیس آن را افزایش دهد. ماهیچه صاف برونش تحریک می شود (القای آسم) و همچنین می تواند عضلات صاف رحم، مثانه، کیسه صفرا و مجاری صفراوی را تحریک کند.

(4) سیستم قلبی عروقی: هنگامی که پیلوکارپین 0.1mg/kg به صورت داخل وریدی تزریق می شود، ضربان قلب و فشار خون را می توان به طور موقت کاهش داد. اگر ابتدا از مسدود کننده های گیرنده N استفاده شود، می تواند اثر فشاری آشکاری ایجاد کند. دو اثر فوق را می توان توسط آتروپین لغو کرد، اما مکانیسم آنتاگونیسم آن در برابر اثر فشار دهنده ناشی از پیلوکارپین هنوز نامشخص است، که ممکن است به تحریک گانگلیون و بصل الکلیوی آدرنال مربوط باشد.

[کاربرد بالینی]

(1) گلوکوم: گلوکوم یک بیماری شایع چشمی در عمل بالینی است. بیماران عمدتاً با افسردگی پیشرونده نوک پستان عصب بینایی و از دست دادن بینایی همراه با افزایش فشار داخل چشم مشخص می شوند. در موارد شدید، کوری ممکن است رخ دهد. قطره های چشمی با غلظت پایین پیلوکارپین (کمتر از 2 درصد) را می توان برای درمان گلوکوم زاویه بسته (که به عنوان گلوکوم احتقانی نیز شناخته می شود) استفاده کرد. پس از مصرف دارو، مردمک چشم بیمار کوچک می شود، فضای بین گوشه های محفظه قدامی گسترش می یابد و فشار داخل چشم کاهش می یابد. با این حال، داروهای با غلظت بالا می توانند علائم بیماران را تشدید کنند، بنابراین نباید از آنها استفاده کرد. این محصول همچنین در مراحل اولیه گلوکوم با زاویه باز که به گلوکوم ساده نیز معروف است، تأثیر خاصی دارد. این دارو به راحتی از طریق قرنیه وارد محفظه چشم می شود. پس از چند دقیقه مصرف دارو، فشار داخل چشم کاهش می یابد و می تواند تا 4-8 ساعت ادامه یابد. مکانیسم ناشناخته است. محلول 1 درصد - 2 درصد معمولاً برای قطره چشم استفاده می شود. کانتوس داخلی باید در حین قطره چشم فشار داده شود تا از عوارض جانبی پس از جذب محلول جلوگیری شود.

(2) عنبیه: به طور متناوب با داروهای میدریازیس برای جلوگیری از چسبیدن عنبیه به عدسی استفاده می شود.

(3) سایر موارد: تجویز خوراکی این دارو می تواند برای خشک کردن دهان پس از پرتودرمانی گردن استفاده شود. با این حال، در حالی که ترشح بزاق افزایش می یابد، ترشح عرق نیز به میزان قابل توجهی افزایش می یابد. همچنین می توان از آن برای نجات مسمومیت با آتروپین استفاده کرد.

[واکنش جانبی] اگر دارو بیش از حد مصرف شود، ممکن است علائمی شبیه مسمومیت موسکارینی داشته باشد که ممکن است به صورت برانگیختگی بیش از حد گیرنده M-کولین ظاهر شود. از آتروپین می توان برای درمان علامتی، حفظ فشار خون، تنفس مصنوعی و غیره استفاده کرد