صفحه اصلی - محصولات - مهارکننده ها و آگونیست ها - کتابخانه مسیر Ras-Raf-MAPK-ERK - جزئیات

BRAF Inhibitor Compound Ia شماره CAS:2649372-20-1

ساختار شیمیایی: BRAF بازدارنده ترکیب Ia
شماره CAS: 2649372-20-1

ارسال درخواست

شرح

ساختار شیمیایی: BRAF بازدارنده ترکیب Ia

شماره CAS: 2649372-20-1

مهارکننده BRAF ترکیب Ia

شماره کاتالوگ: URK-V2346فقط برای آزمایشگاه استفاده می شود.

بازدارنده BRAF ترکیب Ia یک مهارکننده قوی، انتخابی و نافذ BRAF با Kd اتصال 0.6، 1.2، و 1.7 نانومتر برای BRAF WT، BRAF V600E، و c-RAF است که ویژگی‌های پارادوکس شکن را ارائه می‌کند.

فعالیت بیولوژیکی

بازدارنده BRAF ترکیب Ia یک مهارکننده قوی، انتخابی و نافذ BRAF با Kd اتصال 0.6، 1.2، و 1.7 نانومتر برای BRAF WT، BRAF V600E، و c-RAF است که ویژگی‌های پارادوکس شکن را ارائه می‌کند. ترکیب Ia نمایه گزینش پذیری بالایی را نشان می دهد که روی 403 کیناز انجام شده است، تنها یک استثنا برای اتصال به کیناز BRK (Kd=156 nM). ترکیب Ia فعالیت مهاری قوی کیناز را در تمام جهش‌یافته‌های BRAF با مقادیر IC50 نشان داد.<1.77 nM, including the clinical relevant BRAF mutants V600E/K/A/D.
ترکیب Ia برای جلوگیری از بیش فعال سازی متناقض MAPK در مدل های غیر BRAF V600E طراحی شده است، یک ویژگی نامطلوب از سه BRAFi تایید شده در حال حاضر.

خواص فیزیکوشیمیایی

M.Wt	461.444
فرمول	C20H17F2N5O4S
شماره CAS	2649372-20-1
ذخیره سازی	پودر جامد -20 درجه 3 سال؛ 4 درجه 2 سال	در حلال -80 درجه 6 ماه -20 درجه 1 ماه
انحلال پذیری	10 میلی متر در DMSO
نام شیمیایی	(R)-N-(2-سیانو-4-فلورو-3-((3-متیل-4-اکسو-3،4-دی هیدروکینازولین -6-yl)oxy)phenyl){10}}fluoropyrrolidine-1-sulfonamide