CIN16645، LP-01 شماره CAS: 1799316-64-5

ساختار شیمیایی: CIN16645، LP{1}}

شماره CAS: 1799316-64-5

 

CIN16645، LP-01

شماره کاتالوگ: URK-V2467فقط برای آزمایشگاه استفاده می شود.

CIN16645، LP-01 یک مهارکننده مولکول کوچک قوی و امیدوارکننده برای تعامل p53-MDM2 است.

فعالیت بیولوژیکی

CIN16645، LP{1} برهمکنش پروتئین-پروتئین بین پروتئین p53 سرکوبگر تومور و تنظیم کننده منفی آن MDM2 را هدف قرار می دهد. این تداخل به دلیل نقش محوری در تنظیم مسیر p53 که نقش مهمی در پیشگیری از سرطان دارد، یکی از اهداف دارویی است که به شدت مورد مطالعه قرار گرفته است. در حضور آسیب DNA، p53 فعال می شود و باعث توقف چرخه سلولی، ترمیم DNA یا آپوپتوز می شود، در حالی که MDM2 فعالیت رونویسی p53 را محدود می کند و باعث تخریب آن می شود. تقویت یا بیان بیش از حد MDM2 منجر به غیرفعال شدن p53 می شود، که در بسیاری از سرطان ها، به ویژه در سرطان هایی که نوع وحشی p53 را حفظ کرده اند، یک اتفاق رایج است. نشان داده شده است که مهار برهمکنش p{13}}MDM2 توسط مولکول‌های کوچک سطح p53 را تثبیت می‌کند و فعالیت سرکوب‌کننده تومور آن را دوباره فعال می‌کند، که منجر به تلاش اساسی برای کشف مهارکننده‌های قوی و خاص این تعامل شده است.
CIN16645، LP{1}} یک مشتق جدید سیس-ایمیدازولین است که در ابتدا از طریق یک کمپین غربالگری با کارایی بالا به عنوان یک ترکیب موفق شناخته شد. این برهمکنش p{4}}MDM2 با قدرت نانومولار را مهار می‌کند و آپوپتوز وابسته به p{6} را در سلول‌های سرطانی القا می‌کند. علاوه بر این، نشان داده شده است که CIN16645، LP{8}} دارای خواص فارماکولوژیک و فارماکوکینتیک مطلوب در شرایط آزمایشگاهی و درون تنی است، و آن را به یک نامزد امیدوارکننده برای توسعه بیشتر تبدیل می‌کند.
چندین مطالعه اثر CIN16645، LP{1}} را به عنوان یک عامل درمانی سرطان بررسی کرده‌اند. در مطالعه اخیر توسط Zhang و همکاران، CIN16645، LP{3}} رشد سلول های سرطانی پانکراس را در شرایط آزمایشگاهی و درون تنی سرکوب می کند. نویسندگان نشان دادند که CIN16645، LP{5}} باعث توقف چرخه سلولی و آپوپتوز در سلول های سرطانی پانکراس از طریق تنظیم مثبت p53 و اهداف پایین دست آن می شود. نکته مهم، CIN16645، LP{8}} همچنین فعالیت ضد توموری قوی در مدل موش زنوگرافت سرطان پانکراس بدون ایجاد هیچ گونه سمیت قابل توجهی نشان داد. این نتایج قویاً نشان می‌دهد که CIN16645، LP{11}} دارای پتانسیل تبدیل شدن به یک عامل درمانی امیدوارکننده برای درمان سرطان پانکراس است.

خواص فیزیکوشیمیایی

منابع

1، Zhang، J.، و همکاران. (2020). CIN16645، یک ترکیب جدید مولکولی کوچک که برهمکنش p{4}}MDM2 را هدف قرار می‌دهد، فعالیت ضد سرطانی قوی در برابر سرطان پانکراس نشان می‌دهد. Acta pharmacologica Sinica، 41(10)، 1382-1390.

URK-V2467_COA

URK-V{1}}SDS

URK-V2467_TDS

تگ های محبوب: CIN16645، LP-01 شماره CAS: 1799316-64-5، چین CIN16645، LP-01 شماره CAS: 1799316-64-5